: Литература - Фармакология (справочник)

: Литература - Фармакология (справочник)

Адекватной мерой лечения является ограничение поступления воды

в организм, а не назначение соли, за исключением тех редких

случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни больного. При

истинном дефиците соли средством выбора является соответствую-

щая заместительная терапия.

Вискальдикс не следует назначать матерям, кормящим

грудью, в связи с возможностью гиперчувствительности к сульфо-

намиду (клопамиду) у ребенка.

Поскольку на ранних фазах лечения антигипертензивными

препаратами может развиваться головокружение или чувство уста-

лости, больные, занимающиеся вождением транспортных средств

или работой на механизмах, должны соблюдать осторожность до

тех пор, пока они не определяют свою индивидуальную реакцию на

лечение.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: вискальдикс обычно хорошо переносится.

Эпизодически отмечались - головокружение, чувство усталости,

нарушения со стороны ЖКТ, нарушения сна (сходные с теми, кото-

рые отмечались при использовании других бета-блокаторов). Эти

побочные эффекты в большинстве случаев являются незначительны-

ми и носят временный характер. В редких случаях отмечались

кожные реакции и психические симптомы (депрессия, галлюцина-

ции), требовавшие прекращения лечения. Во время лечения тиа-

зидными диуретиками иногда наблюдалась тромбоцитопения и лей-

копения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: имеющийся опыт показывает,

что одновременное применение пероральных бета-блокаторов и ан-

тагонистов кальция может быть эффективным при гипертонии, од-

нако, в/в инъекций блокаторов кальциевых каналов следует избе-

гать. Одновременное пероральное лечение антагонистами кальция

требует тщательного мониторирования, особенно, когда бета-бло-

катор (пиндолол в вискальдиксе) сочетается с антагонистом

кальция типа верапамила. Поскольку диуретики тиазидного ряда

снижают выделение лития через почки, при одновременном лечении

вискальдиксом и препаратами лития дозировки лития следует

уменьшить и тщательно следить за концентрацией лития в плазме

крови. Применение кортикостероидов и НПВП может снижать выде-

ление из организма натрия и воды, так что совместное назначе-

ние этих агентов с вискальдиксом может потребовать увеличения

дозы диуретика. Тиазидные диуретики могут подавлять действие

пероральных антикоагулянтов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - брадикардия, тошнота, рвота,

ортостатические нарушения, обмороки, гипокалиемия и сопровож-

дающие ее нарушения. Лечение - в случае передозировки или ги-

перчувствительности к бета-блокаторам - 0,5-1,0 мг (или более)

атропина сульфата в/в. В случае необходимости можно вводить

изопреналина гидрохлорид, путем медленной в/в инъекции, начи-

ная с доз, составляющих приблизительно 5 мкг/мин, до достиже-

ния желательного эффекта в плане стимуляции бета-адренорецеп-

торов. В случаях, резистентных к лечению, следует рассмотреть

возможность в/в назначения 8-10 мг глюкагона гидрохлорида;

инъекцию можно повторить через час и, в случае необходимости,

далее назначить в/в вливание в дозе 1-3 мг/час. Во время этих

процедур больной должен находиться на непрерывном мониторинге.

В случае необходимости следует провести коррекцию электролит-

ного баланса.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.

-----ГАЛЛАПАМИЛ-----------------------------------------------

ПРОКОРУМ (PROCORUM, КНОЛЛЬ АГ, Германия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,05 г галлапамила гидрохло-

рида.

СВОЙСТВА: селективный антагонист кальция 1 типа, обладаю-

щий антиангинальной, антиаритмической и гипотензивной актив-

ностью. За счет снижения сократимости миокарда и ЧСС снижает

потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии

и увеличивает коронарный кровоток, а также снижает тонус глад-

кой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое

сосудистое сопротивление. Обладает антиаритмическим действием

при наджелудочковых аритмиях.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии (в том

числе, и стенокардии Принцметала); артериальная гипертензия;

лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмаль-

ная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий,

экстрасистолия); вторичная профилактика инфаркта миокарда.

ДОЗИРОВКА: назначают по 50 мг 2-4 раза в сутки с интерва-

лами не менее 6 часов. Препарат следует принимать во время или

сразу после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженная брадикардия, синдром сла-

бости синусового узла, кардиогенный шок, АВ блокада II-III

степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, артериальная гипото-

ния, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии,

острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции

печени и/или почек, период беременности и кормления грудью,

детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с осторожностью назначают препарат боль-

ным с АВ блокадой I степени, выраженной брадикардией (ЧСС ме-

нее 50 ударов в минуту), артериальной гипотонией, нарушениями

функции печени и почек, при остром инфаркте миокарда.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: могут появляться - тошнота, головокру-

жение, головная боль, покраснение лица, запоры. Иногда отмеча-

ются нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость,

аллергические кожные реакции. При применении больших доз пре-

парата, особенно у предрасположненных пациентов, возможно воз-

никновение выраженной брадикардии, синоаурикулярной блокады,

АВ блокады, артериальной гипотонии, появление симптомов сер-

дечной недостаточности. В единичных случаях - транзиторное по-

вышение в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной

фосфатазы; развитие внутрипеченочного холестаза.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном примене-

нии прокорума и бета-адреноблокаторов, антиаритмических

средств, ингаляционных анестетиков повышается риск возникнове-

ния брадикардии, АВ блокады, гипотонии, сердечной недостаточ-

ности.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 100 таблеток в упаковке.

-----"ГЕМЕРАН"------------------------------------------------

ГЕМЕРАН (HEMERAN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: натриевая соль кальциевого комплекса продуктов

сульфатирования окислительно расщепленных метилэфиров полига-

лактуроновой кислоты; гепариноид.

Крем 1%, гель 1%, лосьон 1% и эмульгель 1%.

ФАРМАКОДИНАМИКА: активное вещество препарата представляет

собой гепариноид, обладающий противосвертывающим и противо-

воспалительным действием. Гемеран предназначен для лечения по-

верхностного тромбофлебита. Препарат быстро снимает напряжение

тканей, устраняет боль и вызывает приятный охлаждающий эффект.

Способствует рассасыванию поверхностных гематом. Обладает хо-

рошей переносимостью. Не вызывает аллергических реакций даже

при длительном применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при местном применении гепариноид прони-

кает через кожу в прилежащие ткани. Путем измерения тромбино-

вого времени крови было выявлено, что после нанесения крема в

количестве 4 мг на 1 кг веса всасывается 1/6-1/4 дозы. Период

полувыведения гепариноида соответствует 1-2 дням. Гепариноид

выводится с мочой и калом, частично в виде активных метаболи-

тов.

ПОКАЗАНИЯ: острый поверхностный тромбофлебит.

Профилактика и терапия сходных с тромбофлебитом явлений,

развивающихся вследствие длительного постельного режима, после

операций, в/в инъекций и вливаний. Поверхностные гематомы и

инфильтраты.

ДОЗИРОВКА: больным с сухой кожей предпочтительнее пользо-

ваться эмульгелем, кремом, или лосьоном. Эмульгель и гель об-

ладают выраженным охлаждающим действием.

Гемеран следует наносить равномерно распределяя и не ока-

зывая давления, несколько раз в сутки на неповрежденную кожу.

Его можно наносить и на болезненную область, но не втирать.

Наиболее длительного действия можно достичь нанесением

2-3 раза в сутки непосредственно на кожу или с помощью мазевой

повязки тонкого (толщиной в лезвие ножа) слоя крема. При этом,

для покрытия участка кожи величиной с ладонь, необходимо на-

нести 1 г крема (столбик длиной 4 см из туба).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не известны.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: гемеран нельзя накладывать на открытые

раны, слизистую оболочку или конъюнктиву.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 и 150 г крема, 50 г геля, 50 мл лосьона

50 г эмульгеля в упаковке.

-----"ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ"-------------------------------------

ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ (HAEMITON COMPOSITUM, АВД

(Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ), Германия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,15 мг гидрохлорида клониди-

на, 10 мг триамтерена и 5 мг гидрохлортиазида.

СВОЙСТВА: механизм действия гемитона композитум обуслов-

лен фармакологическими свойствами его составных компонентов.

Клонидин влияет на структуры ЦНС, тормозя активность вазомо-

торного центра. Понижение АД обеспечивается в результате

уменьшения тонуса и общего периферического сопротивления сосу-

дов при приеме клонидина в терапевтических дозах. Минутный

объем крови и ритм сердца понижаются незначительно. Триамтерен

является активным диуретиком, отличающимся тем, что усиливает

выделение с мочой натрия без увеличения выведения калия. Он

угнетает секрецию калия в дистальных канальцах, способен

уменьшить гипокалиемию, вызываемую производными бензодиазепи-

на, и усиливать их диуретический эффект. Диуретическое

действие гидрохлортиазида обусловлено уменьшением реабсорбции

ионов натрия и хлора в проксимальной части извитых канальцев

почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, од-

нако в меньшей степени. Кроме того, гидрохлортиазид оказывает

гипотензивное действие, при повышенном АД. Под влиянием произ-

водных бензотиадиазина происходит изменение обменных процессов

в клеточных мембранах эндотелиоцитов артериол и, в частности,

извлечение из клеток ионов натрия, что приводит к уменьшению

набухания эндотелиоцитов и снижению периферического сопротив-

ления сосудов.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония II-III (IV) стадии;

ренальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально в зависимости от

действия лекарства и суточных колебаний показателей АД. Исход-

но назначают по 1/2-1 таблетке в сутки, затем постепенно дозу

повышают до 6 таблеток в сутки. Средние терапевтические дозы -

2-3 таблетки в сутки. При необходимости можно дополнительно

назначать гликозиды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; нарушения перифе-

рического артериального кровообращения.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пациенты, принимающие препарат, должны

воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятель-

ности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: известны субъективные побочные явления,

вызываемые клонидином, такие как слабость, чувство усталости,

сухость во рту. При приеме гемитона композитума эти побочные

явления выражены в меньшей степени.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке.

-----ГЕМФИБРОЗИЛ----------------------------------------------

ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС, Германия)

ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА, Чешская республика)

ГЕВИЛОН (GEVILON, ХЕМАПОЛ Ко. ЛТД, Чешская республика)

ГЕМПАР (GEMPAR, КАДИЛА Лабораториз, Индия)

НОРМОЛИП (NORMOLIP, САН Фармасьютикал Индастриз, Индия)

СИНЕЛИП (SINELIP, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия)

--------------------

ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6

г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке.

ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА)

СОСТАВ: 1 таблетка, покрытой оболочкой, содержит 450 мг

гемфиброзила.

СВОЙСТВА: гемфиброзил снижает повышенный уровень тригли-

церидов в плазме. Клиническое значение имеют - понижение обще-

го холестирина; понижение объема холестирина, связанного с

ЛПНП и ЛПОНП; повышение холестирина, связанного с ЛПВП; пони-

жение объема триглицеридов. Механизм действия гемфиброзила не

полностью изучен, гемфиброзил действует в разных фазах синтеза

липидов. Ослабляет захват жирных кислот из плазмы в печени,

что ведет к уменьшению синтеза триглицеридов в печени. Гемфиб-

розил ингибирует синтез апопротеина В, являющегося компонентом

ЛПОНП, вследствие чего понижается синтез ЛПОНП. При терапии

гемфиброзилом явно ослабляется активность HMG-CоA-редуктазы,

ключевого фермента синтеза холестирина.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь гемфиброзил быстро и

полностью всасывается. Относительная биологическая доступность

таблеток гевилона почти аналогична таковой для перорально вве-

денного раствора. Пик концентрации в плазме наблюдается через

1-2 часа после приема препарата. С белками плазмы связывается

около 95% вещества. Максимальные уровни в тканях наблюдаются

через 1-2 часа, более высокие концентрации отмечаются в печени

и почках. Гемфиброзил интенсивно метаболизируется, выводится

через почки. Биологический полупериод составляет около 1,5

часа. После повторного применения накопления в организме не

отмечается.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые первичные гиперлипидемии (гипертригли-

церидемии, гиперхолестеринемии и комбинированные формы), не

коррегируемые диетой; тяжелые вторичные гипертриглицеридемии,

не проходящие при терапии основного заболевания (сахарного ди-

абета, подагры и т.д.).

ДОЗИРОВКА: обычно назначают 2 таблетки, покрытые оболоч-

ной, вечером. Таблетки принимают, не разжевывая, во время еды,

запивая жидкостью. В особо тяжелых случаях можно суточную дозу

повысить до 3 таблеток, покрытых оболочкой (1 - утром, 2 - ве-

чером). В течение курса лечения гевилоном, больной должен уде-

лять внимание соблюдению диеты, соответствующей физической ак-

тивности и лечению всех остальных расстройтсв обмена веществ.

Действие гевилона выражено индивидуально. Дозу можно понижать

у больных с явной гипоальбуминемией. Препарат применяют дли-

тельное время. Лечение гевилоном не рекомендуется продолжать

если в течение трех месяцев не произошло понижение уровня ли-

пидов в крови на 10%, триглицеридов - на 20%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гемфибро-

зилу, заболевания печени за исключением стеатоза печени, соп-

ровождающего гипертриглицеридемии IV типа (по Фредриксону);

заболевания желчного пузыря с холелитиазом или без него, тяже-

лые нарушения функции почек, период беременности и кормления

грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: со стороны ЖКТ - отсутствие аппетита,

тошнота, рвота, понос, носящие в большинстве случаев, приходя-

щий характер и не требующие прекращения лечения. В редких слу-

чаях наблюдаются головные боли, кожные аллергические реакции,

расстройства зрения. В начале курса лечения препаратом наблю-

дается незначительное понижение уровня гемоглобина, гематокри-

та и содержания форменных элементов крови. У больных, страдаю-

щих почечной недостаточностью, возможно усиление креатинине-

мии. Вследствие токсического повреждения мускулатуры наблюда-

ется повышение уровня трансаминаз и креатинфосфокиназы, что

проявляется болью конечностей и мышечной слабостью. Побочные

явления обычно проходят после прекращения курса лечения препа-

ратом.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гемфиброзил может усилить

действие антикоагулянтов кумаринового типа, их дозу следует в

начале курса лечения снизить на 30-50%. Затем дозу постепенно

восстанавливают. Гемфиброзил усиливает действие антивитаминов

К и пероральных антидиабетических средств - производных суль-

фонилмочевины. Целесообразность одновременного применения гор-

мональных противозачаточных средств определяется индивидуаль-

но. При одновременном применении гевилона с препаратами, со-

держащими ловастатин, возможны тяжелые миопатии и миоглобину-

рия, вследствие значительного повышения уровня креатинфосфоки-

назы.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 покрытых оболочкой таблеток в упаковке.

ГЕВИЛОН (GEVILON, ХЕМАПОЛ Ко. ЛТД)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6

г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке.

ГЕМПАР (GEMPAR, КАДИЛА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 капсула содержит 0,3 г гемфиб-

розила. 100 капсул в упаковке.

НОРМОЛИП (NORMOLIP, САН Фармасьютикал Индастриз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 капсула содержит 0,3 г гемфиб-

розила. 6 капсул в полосе.

СИНЕЛИП (SINELIP, ХЕМОФАРМ Д.Д.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6

г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке.

-----"ГЕПАЛЬПАН"----------------------------------------------

ГЕПАЛЬПАН (GEPALPAN, Ай-Си-Эн ГАЛЕНИКА, Югославия)

--------------------

СОСТАВ: 100 г желе содержат 30000 ЕД гепарина натрия,

0,25 г алантоина и 0,25 г d-пантенола.

СВОЙСТВА: гепарин, входящий в состав мази является анти-

коагулянтом прямого действия, он препятствует формированию

тромбов на сосудистой стенке; алантоин стимулирует развитие

грануляций и обладает кератолитическим действием; d-пантенол

стимулирует эпителизацию и регенерацию тканей.

ПОКАЗАНИЯ: поверхностный тромбофлебит, предварикозный

синдром, постфлебитический синдром, травмы (гематомы, ушибы,

растяжения).

ДОЗИРОВКА: наносить на кожу тонким слоем 2-3 раза в сутки

и легко втирать.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровоточащие трофические язвы, кровоте-

чения другой этиологии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: нельзя наносить на слизистые оболочки и

на раневую поверхность.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции к какому-либо

компоненту препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 или 50 г желе в тубах.

-----ГЕПАРИН НАТРИЯ-------------------------------------------

ГЕПАРИН МАЗЬ (HEPARIN UNG, ГЕДЕОН РИХТЕР, Венгерская

республика)

ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС, Индия)

ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, КНОЛЛЬ АГ, Германия)

--------------------

ГЕПАРИН МАЗЬ (HEPARIN UNG, ГЕДЕОН РИХТЕР)

СОСТАВ: 1 г мази содержит 100 ЕД гепарина и 2,5 мг гид-

рохлорида бензилового эфира никотиновой кислоты.

СВОЙСТВА: антикоагулянт прямого действия, непосредственно

влияющий на факторы свертывания, находящиеся в крови. Он также

блокирует биосинтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов,

угнетает активность гиалуронидаз, активирует фибринолитические

свойства крови. Бензиловый эфир никотиновой кислоты расширяет

поверхностные сосуды и способствует всасыванию гепарина, а

постепенно высвобождающийся из мази гепарин уменьшает воспали-

тельный процесс и оказывает антитромботическое действие.

ПОКАЗАНИЯ: тромбофлебит, постинъекционные и постинфузион-

ные флебиты, геморрой, трофические язвы голени, слоновость,

поверхностный перифлебит, лимфангоит, поверхностный мастит,

лечение послеродовых геморроидальных узлов.

ДОЗИРОВКА: тонкий слой гепариновой мази втирают в пора-

женный участок тела 2 раза в сутки, или применяют в виде по-

вязки, покрывая тонким слоем мази марлевый тампон, из расчета

0,5-1 г мази на 3-5 кв.см. Воспаленную кожу вокруг язвы голени

смазывать осторожно, не допуская попадания препарата на по-

верхность язвы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язвенно-некротические процессы, пони-

женная свертываемость крови, тромбоцитопения.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не рекомендуется применять мазь при

тромбозе глубоких вен, в случае воспалительных заболеваний,

осложененных инфекцией.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: преходящая местная гиперемия кожи.

ФОРМА ВЫПУСКА: 25 г мази в тубах.

ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 г мази или геля содержит 600 ЕД

гепарина. 100 г препарата в упаковке.

ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, КНОЛЛЬ АГ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: см. тромбофоб (Герман Ремедиес).

-----ГЕПАРИНОИД-----------------------------------------------

ГЕПАРОИД СПОФА (HEPAROID SPOFA, ЛЕЧИВА, Чешская республика)

--------------------

СОСТАВ: 30 г геля или мази содержат 6000 ЕД гепариноида.

СВОЙСТВА: средство для наружного применения содержащее

гепариноид - сульфонированное высокомолекулярное вещество, об-

ладающие противосвертывающим, умеренным противовоспалительным,

проивоэкссудативным и поддерживающим резорбцию действием.

ПОКАЗАНИЯ: тромбофлебиты поверхностных вен, phlebitis

migrans, перифлебиты, тромбофлебиты при варикозном расширении

вен, варикозные язвы; ушибы; гематомы и т.д.

ДОЗИРОВКА: на пораженное место и окружающий участок кожи

нанося 2-3 раза в сутки слой геля или мази толщиной около 1 мм

и осторожно втирают в кожу. Обработанный участок можно крат-

ковременно покрыть полиэтиленовой пленкой, причем ее края

прикрепляют лейкопластырем и затем делают повязку бинтом. При

варикозной язве гель или мазь втирают в окружающие ткани.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: геморрагический диатез, тромбоцитопе-

ния, гемофилия, склонность к кровотечениям, повышенная

чувствительность к парабенам.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях при применении на

больших участках возможны геморрагические осложнения

вследствие всасывания.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует действие анти-

коагулянтов.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 г мази или геля в упаковке.

-----"ГЕПАТРОМБИН"--------------------------------------------

ГЕПАТРОМБИН (GEPATROMBIN, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС, Германия)

--------------------

СОСТАВ: 100 г мази содержат 50000 ЕД гепарина, 300 мг

алантоина, 250 г D-пантотенола и 80 мг масла Pini pumillionis.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов,

присущих его составным компонентам. Гепарин является антикоа-

гулянтом прямого действия, при местном применении предотвраща-

ет или ограничивает тромбообразование и улучшает местный кро-

воток, обладает противоотечным и противовоспалительным

действием, способствует регенерации соединительной ткани.

Алантоин оказывает противовоспалительное действие, повышает

обмен веществ в тканях и стимулирует пролиферацию клеток.

D-пантотенол улучшает всасывание гепарина, стимулирует грану-

ляцию и эпителизацию тканей. Эфирные масла оказывают антисеп-

тическое и обезболивающее действие.

ПОКАЗАНИЯ: тромбозы, тромбофлебиты, варикозное расширение

вен; трофические язвы голени; травмы, тендовагинит; инфильтра-

ты; лимфангит; мастит; фурункул; карбункул.

ДОЗИРОВКА: на кожу в области поражения 1-3 раза в сутки

наносят слой мази (столбик мази длиной 5 см). При заболеваниях

вен применяют повязки с мазью. При варикозных язвах мазь на-

носится в виде кольца шириной около 4 см. При фурункулах и

карбункулах 2 раза в сутки прикладывается марлевый компресс с

мазью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: непереносимость компонентов, входящих в

состав препарата.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: препарат в форме геля наносится только

на неповрежденную кожу; при появлении аллергической реакции

препарат должен быть отменен.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, ан-

гиневротический отек, крапивница).

-----"ГЕПАТРОМБИН 50000"--------------------------------------

ГЕПАТРОМБИН 50000 (GEPATROMBIN 50000, ХЕМОФАРМ Д.Д.,

Югославия)

--------------------

СОСТАВ: 100 г мази содержат 50000 ЕД гепарина, 0,3 г

алантоина, 0,4 г D-пантотенола; 100 г геля содержат 50000 ЕД

гепарина, 0,25 г алантоина, 0,25 г D-пантотенола, 0,08 г масла

Pini silvestris и 0,08 г масла Pini pumillionis.

Далее см. гепатромбин.

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 г мази или геля в тубах.

-----"ГИГРОТОН-РЕЗЕРПИН"--------------------------------------

ГИГРОТОН-РЕЗЕРПИН (GIGROTON-RESERPIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 50 мг хлорталидона (1-оксо-3-

-(3-сульфамил-4-хлорфенил)-3-гидроксиизоиндолин) и 0,25 мг ре-

зерпина.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов,

присущих его составным компонентам. Гигротон, подобно гидрох-

лортиазиду, блокирует реадсорбцию натрия в проксимальной части

дистальных извитых канальцев. Резерпин вызывает истощение депо

катехоламинов в постганглионарных симпатических нервных окон-

чаниях и в ЦНС, а также на довольно продолжительное время -

потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результа-

те тонус симпатической нервной системы снижается, в то время

как активность парасимпатической нервной системы сохраняется.

Низкая дозировка обоих компонентов обеспечивает хорошую пере-

носимость препарата. Оба активных вещества обладают длительным

действием, которое вызывает постепенное снижение повышенного

АД. Длительное действие препарата позволяет назначать его в

интермиттирующих дозах.

ПОКАЗАНИЯ: длительное лечение гипертензии.

ДОЗИРОВКА: дозировку следует подбирать индивидуально;

принимать препарат после завтрака. Начальная доза составляет

0,5-1 таблетка в сутки до достижения терапевтического эффекта.

При необходимости рекомендуется постепенное увеличение дозы до

индивидуального оптимального уровня. Поддерживающая доза -

0,5-1 таблетка 3 раза в неделю.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: почечная недостаточность со значениями

остаточного азота более 100 мг/100 мл. Особую осторожность

следует проявлять при назначении препарата больным, страдающим

сахарным диабетом, а также коронарным и церебральным склерозом

в тяжелой форме, после инфаркта миокарда и энцефаломаляции.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии признаков депрессивного

настроения лечение следует проводить с помощью других гипотен-

зивных средств (например, лопресор в сочетании с каким-либо

салуретиком). Не рекомендуется одновременно назначать больному

абсолютно бессолевую диету. У больных, получающих, препараты

наперстянки, и у больных с ограниченной функцией печени пока-

зано восполнение калия с помощью диеты или путем назначения

препаратов калия (например, хлорид калия в дозе по 2-6 г в

день).

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 100 таблеток в упаковке.

-----ГИДРАЛАЗИНА ГИДРОХЛОРИД----------------------------------

АПРЕСОЛИН (APRESOLINE), СЛОУ-АПРЕСОЛИН 50 (SLOW-APRESOLINE 50,

СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 драже содержит 10, 25 и 50 мг, 1 ампула содер-

жит 20 мг (в виде порошка) гидралазина гидрохлорида (1-гидра-

зинофталазина гидрохлорид), 1 драже слоу-апрессолина содержит

50 мг гидралазина гидрохлорида (с пролонгированным высвобожде-

нием активного вещества).

ФАРМАКОДИНАМИКА: за счет прямого действия на тонус мышеч-

ного слоя кровеносных сосудов, преимущественно артериол, гид-

ралазин, действующее вещество апресолина, вызывает расширение

кровеносных сосудов и тем самым снижение сопротивления перифе-

рических сосудов, что в свою очередь ведет к снижению повышен-

ного АД. Особенность гидралазина состоит в том, что он также

снижает сосудистое сопротивление сосудов мозга и почек, под-

держивая тем самым нормальное почечное кровообращение на всем

протяжении длительного лечения. Гидралазин снижает АД как в

положении стоя, так и в положении лежа, не вызывая каких-либо

существенных ортостатических осложнений. Так как гидралазин не

обладает кардиодепрессивными или симпатомиметическими

свойствами, сохраняются рефлекторные механизмы регуляции,

способствующие увеличению систолического объема крови и ЧСС.

Для предупреждения рефлекторной тахикардии, как сопутствующего

явления, можно одновременно применять бета-адреноблокирующее

средство. Гидралазин, как и другие вазодилататоры, может вызы-

вать задержку соли и воды и снижать объем мочи. После в/в вве-

дения эффект наступает в течение 15-20 мин. Максимальное сни-

жение кровяного давления достигается в общем через 30 мин

после в/в инъекции.

Гидралазин особенно эффективен в комбинации с другими ги-

потензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы и

диуретики.

При хронической сердечной недостаточности гидралазин,

снижая периферическое сосудистое сопротивление преимущественно

в артериальной части системы кровообращения, обусловливает

снижение постнагрузки; это вызывает снижение рабочей нагрузки

на левый желудочек сердца с увеличением ударного и минутного

объема сердца. С увеличением минутного объема сердца улучша-

ется почечный кровоток и функция почек. При необходимости сни-

жения давления наполнения левого желудочка сердца, предпочти-

тельно сочетание с венозным вазодилататором.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: гидралазин, активное вещество апресоли-

на, после перорального применения всасывается быстро и пол-

ностью. В плазме крови он находится лишь в малом количестве в

свободной форме, большая его часть циркулирует преимущественно

в виде конъюгата, а именно в основном как гидразон пировиног-

радной кислоты. Точно определить можно только так называемый

"кажущийся" гидралазин, т.е. сумму свободного и конъюгирован-

ного гидралазина. При приеме внутрь гидралазин претерпевает

дозозависимый "эффект первого прохождения" в печени (системная

биодоступность 26-55%), который зависит от типа ацетилирова-

ния. После приема равной дозы у больных с медленным ацетилиро-

ванием уровень "кажущегося" гидралазина в крови выше, чем у

больных с быстрым ацетилированием. При приеме препарата внутрь

максимальная концентрация гидралазина в плазме крови достига-

ется через 0,5-2 часа. Связывание гидралазина с белками плазмы

крови, в основном с альбумином, достигает 88-90%. Период полу-

выведения гидралазина из плазмы крови составляет в общем 2-3

часа, однако, у больных с быстрым ацетилированием после перо-

рального применения этот период составляет примерно 45 мин. У

больных с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина

меньше 20 мл/мин период полувыведения увеличивается до 16

часов. Гидралазин быстро распределяется в организме и проявля-

ет специфическое сродство в отношении мышечного слоя стенок

артерий. В течение 24 часов после приема препарата внутрь при-

мерно 80% дозы выводится мочой. Большая часть гидралазина вы-

водится из организма в виде ацетилированных гидроксилированных

метаболитов, частично конъюгированных с глюкуроновой кислотой;

примерно 2-14% дозы выводится в виде "кажущегося" гидралазина.

Вид метаболитов зависит от индивидуального типа ацетилирова-

ния.

ПОКАЗАНИЯ: гипертензия (внутрь - в комбинации с другими

гипотензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы

и/или диуретики, парентерально - гипертонические кризы, в

частности, наблюдаемые в позднем периоде беременности (преэк-

лампсия, эклампсия) и при заболеваниях почек.

Хроническая сердечная недостаточность - как дополнитель-

ное лекарственное средство в случаях хронической левожелудоч-

ковой недостаточности при отсутствии адекватного ответа на

традиционную фармакотерапию препаратами наперстянки и/или диу-

ретиками, например, при дилатационной кардиомиопатии или не-

достаточности миокарда вследствие гипертензии, при нарушенном

коронарном кровоснабжении или объемной перегрузке (при не-

достаточности аортального или митрального клапана, разрыве

межжелудочковой перегородки) у больных со сниженным минутным

объемом и нормальном или лишь незначительно повышенным давле-

нии кровенаполнения левого желудочка. У больных с повышенным

левожелудочковым давлением кровенаполнения, характеризующимся

выраженным застоем в легких, апресолин рекомендуется назначать

в сочетании с нитратами пролонгированного действия.

ДОЗИРОВКА: терапевтический эффект лечения апресолином у

различных больных неодинаков.

При гипертензии апресолин рекомендуется назначать в соче-

тании с другими гипотензивными средствами, такими как бета-ад-

реноблокаторы, диуретики или комбинацией этих препаратов. Как

правило, лечение следует начинать с низких доз и - в зависи-

мости от ответа больного на действие препарата - медленно по-

вышать их, чтобы обеспечить достижение оптимального терапевти-

ческого эффекта и, по возможности, избежать побочных явлений.

Для поддерживающей терапии препарат назначают в минимальных,

но еще обеспечивающих терапевтический эффект дозах.

Внутрь, как правило, суточная доза для взрослых составля-

ет от 50 до 100 мг (по 25-50 мг два раза в сутки). В некоторых

случаях суточная доза может быть повышена до 50 мг 3-4 раза в

день, но не более.

Парентерально - инъекционную терапию апресолином следует

проводить, по возможности, в условиях стационара, всегда с

большой осторожностью и под строгим наблюдением врача. Разовая

доза составляет 20 мг и вводится посредством медленной в/в

инъекции или в/в капельного вливания. При необходимости инъек-

цию повторяют, соблюдая интервал 20-30 мин, постоянно контро-

лируя АД и частоту пульса.

В редких случаях, когда необходимо быстрое применение ап-

ресолина у детей, в начале применяют 0,15 мг/кг веса тела, су-

точная доза составляет 1,7-3,5 мг/кг веса тела. Перед инъекци-

ей сухое вещество 1 ампулы полностью растворяют в 1 мл дистил-

лированной воды. Свежеприготовленный раствор апресолина следу-

ет разбавить физиологическим раствором или 5%-ным раствором

сорбитола. Раствор глюкозы для этой цели непригоден, так как

контакт гидралазина с глюкозой приводит к быстрому распаду

действующего вещества.

При хронической сердечной недостаточности лечение апресо-

лином рекомендуется начинать в условиях стационара при посто-

янном наблюдении за гемодинамическим статусом больного и про-

должать его до подбора необходимой поддерживающей дозы также в

условиях стационара. Обычно начальная доза составляет по 25 мг

3-4 раза в сутки внутрь. Ее постепенно повышают до уровня

средней поддерживающей дозы по 50-70 мг 3-4 раза в сутки.

Слоу-апрессолин - при гипертензии суточная доза взрослых,

как правило, составляет 50-100 мг (иногда до 150 или 200 мг) в

1 или 2 приема. При хронической сердечной недостаточности на-

чальная доза составляет по 50 мг 2 раза в день. Ее постепенно

повышают до уровня средней поддерживающей дозы (по 100 мг 2-3

раза в сутки).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к гидралазину или

другим активным веществам группы гидразинофталазина; выражен-

ная тахикардия; расслаивающая аневризма аорты.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: рефлекторная сердечно-сосудистая стиму-

ляция, как следствие терапии апресолином, может вызвать стено-

кардию или ухудшить ее течение. Больным с диагностированной

или предполагаемой коронарной болезнью лечение апресолином

следует проводить лишь в сочетании с бета-адреноблокатором.

При этом прием бета-адреноблокатора необходимо начинать за

несколько дней до начала лечения апресолином. Больным с пере-

несенным инфарктом миокарда лечение апресолином следует начи-

нать лишь по достижении фазы стабилизации после инфаркта.

Гидралазин можно использовать только в качестве дополни-

тельного средства для лечения хронической недостаточности мио-

карда, обусловленной механической обструкцией (например, при

стенозе аорты или левого венозного отверстия или при констрик-

тивном перикардите); при высоком минутном объеме сердца (нап-

ример, при тиреотоксикозе); при изолированной правожелудочко-

вой недостаточности вследствие легочной гипертензии (Cor

pulmonale).

При лечении больных сердечной недостаточностью в сочета-

нии с гипотонией следует соблюдать особую осторожность и

обеспечить тщательное врачебное наблюдение. Прием гидралазина

в течение длительного времени (более 6 месяцев), особенно в

дозах более 100 мг в сутки, может вызвать волчаночноподобный

синдром. В своей легкой форме он подобен хроническому полиарт-

риту (артральгия, иногда с повышением температуры тела и высы-

паниями на коже) и обратим после отмены препарата. В тяжелой

форме он подобен острой красной волчанке и полностью обратим

только после длительного лечения кортикостероидами. Поскольку

частота возникновения подобной реакции возрастает с повышением

дозы, а также зависит от продолжительности терапии и чаще наб-

людается у больных с замедленным ацетилированием, для поддер-

живающей терапии рекомендуется назначать минимальную эффектив-

ную дозу. В случае недостаточной клинической эффективности су-

точной дозы, равной 100 мг, необходимо определить у больного

тип ацетилирования. У больных с медленным типом ацетилирования

и у женщин риск развития волчаночноподобного синдрома выше.

Больной должен находиться под наблюдением врача на случай по-

явления клинических симптомов этого синдрома. У больных с

быстрым ацетилированием, эффект и от дозы 100 мг/день бывает

недостаточным. У этих больных возможно увеличение дозы без по-

вышения риска развития волчаночноподобного синдрома.

При длительной терапии апресолином рекомендуется примерно

каждые 6 месяцев определять антинуклеарные факторы. В случае

положительной реакции необходимо тщательно контролировать тит-

ры этих антител. При появлении клинических проявлений волча-

ночноподобного синдрома препарат следует немедленно отменить.

Больным, страдающим тяжелой почечной недостаточностью

(клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ввиду риска кумуляции

препарат следует принимать с интервалом в 16 часов. Так как

апресолин метаболизируется в печени, больным с нарушениями

функции печени необходимо снизить дозы или увеличить интервал

между приемами препарата для предупреждения кумуляции действу-

ющего вещества. При назначении апресолина, как и других силь-

нодействующих гипотензивных средств, у больных цереброваску-

лярными заболеваниями следует проявлять особую осторожность.

Любое сильное снижение АД может снизить реакцию больного при

вождении автомашины, а также во время работы, требующей повы-

шенного внимания. У больного, получающего апресолин, во время

операции может снизиться АД. В этом случае для устранения ги-

потонии нельзя применять адреналин.

При необходимости прекращения лечения, апресолин следует

отменять постепенно, за исключением серьезных ситуаций (напри-

мер, волчаночноподобный синдром), чтобы избежать внезапного

резкого повышения кровяного давления.

Многочисленные токсикологические исследования не выявили

у гидралазина канцерогенного действия, за исключением усиления

спонтанных пролифераций у половозрелых грызунов. В бактериаль-

ных тест-системах наблюдался мутагенный эффект. 30-летний опыт

использования гидралазина, а также длительные клинические наб-

людения предполагают отсутствие взаимосвязи между препаратом и

возможностью возникновения опухоли у человека.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: гидралазин способен про-

никать через плацентарный барьер. В первые три месяца беремен-

ности апресолин следует применять только при наличии серьезных

показаний. Поскольку гидралазин проникает в грудное молоко,

необходимо сделать выбор - либо отменить лечение, либо воздер-

жаться от кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: побочные реакции, которые могут наблю-

даться в начальной стадии лечения гипертензии (в частности,

при быстром повышении дозы препарата), например, тахикардия,

сердцебиение или симптомы стенокардии, приливы, головная боль,

головокружение, гиперемия слизистой носа и желудочно-кишечные

расстройства (диарея), лишь в редких случаях отмечаются при

лечении сердечной недостаточности. Такие побочные явления

обычно исчезают в процессе курса лечения или после снижения

дозы препарата. Возможная задержка воды и натрия может быть

устранена путем дополнительного назначения диуретиков.

В редких случаях могут отмечаться нарушения функции пече-

ни, напоминающие гепатит, которые исчезают при отмене препара-

та. Иногда наблюдаются психические расстройства (чувство стра-

ха и депрессивное настроение), кожная сыпь, жар, изменения

картины крови (анемия, лейкопения и тромбоцитопения). Во всех

этих случаях препарат следует немедленно отменить.

Имеются сообщения о редких случаях периферического неври-

та, проявляющегося парестезиями. Подобные симптомы могут быть

устранены путем назначения пиридоксина или после прекращения

применения апресолина. Очень редко - гломерулонефрит. При дли-

тельном лечении апресолином может развиться волчаночноподобный

синдром.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прием апресолина внутрь не-

задолго до или после приема диазоксида может вызвать выражен-

ную гипотонию. Гипотензивный эффект апресолина может быть уси-

лен путем одновременного применения других гипотензивных

средств. При одновременном лечении симпатомиметическими препа-

ратами (например, эфедрином) и трициклическими антидепрессан-

тами возможно ослабление гипотензивного эффекта апресолина.

Контакт раствора гидралазина с раствором глюкозы приводит

к быстрому распаду действующего вещества.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в первую очередь - сердечно-сосудистые на-

рушения, такие как выраженная тахикардия и гипотония с тошно-

той, головокружением, обильным потоотделением и даже сосу-

дистый коллапс; возможна также ишемия миокарда со стенокардией

и нарушениями сердечного ритма. Могут наблюдаться нарушения

сознания, головная боль и рвота, тремор, судороги, олигурия, а

также гипотермия.

Поскольку специфический антидот не известен, при терапии

передозировки следует - помимо мер по удалению действующего

вещества из ЖКТ (сначала вызвать рвоту, позднее провести про-

мывание желудка; дать активированный уголь, слабительные

средства) - проводить симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: драже следует хранить в сухом и прох-

ладном месте, ампулы с сухим веществом - в прохладном, защи-

щенном от света месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 100, 40 или 50 драже по 10, 25 или 50 мг в

упаковке соответственно, 6 ампул в упаковке, 14 или 56 драже

слоу-апрессолина в календарных упаковках.

-----ГИДРОКСИХЛОРОКИНА СУЛЬФАТ--------------------------------

ПЛАКВЕНИЛ (PLAQUENIL, САНОФИ-Винтроп, Франция)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг сульфата гидроксихло-

рокина.

ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит; ювенильный артрит;

системная красная волчанка; фотодерматит.

ДОЗИРОВКА: взрослым обычно назначают по 400 мг в сутки

дробными дозами. После остановки прогрессирования заболевания

можно сократить дозу до 200 мг в сутки. По показаниям поддер-

живающую дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Следует при-

менять препарат в минимальной эффективной дозе, не превышающей

6,5 мг/кг веса в сутки, особенно у детей. Поэтому плаквенил в

таблетках по 200 мг не пригоден для лечения детей с массой те-

ла ниже 33 кг. При ревматоидном артрите, ювенильном артрите и

системной красной волчанке следует прервать курс лечения, если

препарат не дал положительного эффекта в течение 6 месяцев.

При заболеваниях, связанных с повышенной чувствительностью к

солнечным лучам, следует проводить лечение только в периодах

максимального солнечного облучения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ретинопатия, макулопатия, период бере-

менности.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: до начала курса лечения плаквени-

лом все больные должны быть проконсультированы офтальмологом.

Необходимо повторять офтальмологическое обследование не реже

чем через 6 месяцев. Следует проверять остроту зрения, прово-

дить офтальмоскопию. При выявлении какого-либо нарушения - не-

медленно прекратить лечение препаратом.

При соблюдении рекомендуемой дозировки случаи ретинопатии

наблюдаются редко. Вероятность развития ретинопатии прямо про-

порциональна величине ежедневной дозы.

В начале курса лечения отмечены случаи нарушения аккомо-

дации, поэтому следует предупреждать пациентов о риске, свя-

занном с вождением автомобиля или другими, потенциально

опасными видами деятельности. Улучшение наступает спонтанно

или достигается путем снижения дозы или прекращения лечения.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек или печени

необходимо проверять содержание гидроксихлорокина в плазме

крови. Следует периодически контролировать картину крови и при

обнаружении патологических отклонений - прекратить курс лече-

ния. Особая осторожность требуется при назначении плаквенила

больным с чувствительностью к хинину в анамнезе. У больных с

псориазом чаще возникают кожные реакции. Хотя существуют дан-

ные об успешном лечении поздней кожной порфирии гидроксихлоро-

кином, наблюдались случаи ухудшения состояния больного, свя-

занные с приемом препарата. Необходимо соблюдать особую осто-

рожность при назначении препарата пациентам с недостатком глю-

коз-6-фосфат-дегидрогеназы.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ретинопатии, отложения в роговице с об-

ратимыми фотофобией и помутнением; нарушения со стороны ЖКТ

(тошнота, поносы, анорексия, абдоминальные спазмы, рвота). Как

правило, эти симптомы исчезают сразу при прекращении курса ле-

чения или уменьшении доз. Редко наблюдалась мышечная слабость,

головокружение, шум в ушах, тугоухость, головная боль, эмоцио-

нальные расстройства, миелодепрессия, токсический психоз.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: существуют данные об увели-

чении содержания дигоксина в плазме под воздействием плаквени-

ла. Аминогликозидные антибиотики потенцируют прямое блокирую-

щее действие хлорокина на уровне нейро-мышечного соединения.

Одновременный прием антацидных средств препятствует поступле-

нию хлорокина в организм. Поэтому, рекомендуется их принимать

с интервалом не менее 4 часов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: адекватное лечение обеспечило выздоровле-

ние после приема 36 таблеток плаквенила, известен случай смер-

тельного исхода, наступившего вскоре после приема 54 таблеток

препарата. Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у

малолетних детей, дозы в 1 и 2 г могут оказаться смертельными.

Симптомы передозировки - головные боли, расстройства зре-

ния, сердечно-сосудистый коллапс. Лечение - симптоматическое.

Во всех случаях передозировки следует вводить диазепам,

такая мера оказалась эффективной для коррекции кардиотоксич-

ности хлорокина. В крайне тяжелых случаях необходимо вводить

допамин. После острой фазы передозировки больной должен оста-

ваться под бдительным наблюдением не менее 6 часов.

ФОРМА ВЫПУСКА: 56 или 100 выпуклых с обеих сторон с глад-

кой полированной поверхностью, без надписи, покрытых сахаром

таблеток оранжевого цвета в упаковке.

-----"ГИНКОГИНК"----------------------------------------------

ГИНКОГИНК (GINKOGINK, Лес Лабораториес БИОГАЛЕНИК, Франция)

--------------------

СОСТАВ: экстракт гинко билоба (Ginko biloba).

СВОЙСТВА: препарат улучшает мозговое кровообращение.

ПОКАЗАНИЯ: нарушение внимания и памяти у престарелых па-

циентов, болезнь Рейно, синдром Рейно, головокружение.

ДОЗИРОВКА: экстракт назначают по 1 мл, растворяя в поло-

вине стакана воды, 3 раза в сутки во время еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гинко би-

лоба.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: тошнота, рвота, головная боль, аллерги-

ческая реакция в виде кожной сыпи.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 или 90 мл экстракта во флаконе с дози-

рующим клапаном.

-----"ГИНКОР ФОРТ"--------------------------------------------

ГИНКОР ФОРТ (GINKOR FORT, БОФУР-ИПСЕН Интернасиональ, Франция)

--------------------

СОСТАВ: 1 капсула (625 мг) содержит 14 мг экстракта гинко

билоба, 300 мг гептаминола гидрохлорида, 300 мг оксерутина, 9

мг стеарата магния, 2 мг кремниевой кислоты. Состав оболочки

капсулы: головка - желтый оксид железа, индиготин, двуокись

титана, желатин; корпус - желтый оксид железа, двуокись тита-

на, желатин.

СВОЙСТВА: гинкор форт повышает тонус вен, увеличивает пе-

риферическое сопротивление и снижает проницаемость мелких кро-

веносных сосудов. Препарат оказывает локальное ингибирующее

действие по отношению к определенным медиаторам (гистамин,

брадикинин, серотонин), лизосомальным ферментам и свободным

радикалам, которые принимают участие в развитии воспалительно-

го процесса и деградации коллагеновых волокон. Содержащийся в

препарате гептаминола гидрохлорид способствует притоку веноз-

ной крови в правые отделы сердца.

ПОКАЗАНИЯ: венозно-лимфатическая недостаточность.

ДОЗИРОВКА: 2 капсулы в сутки (по 1 утром и вечером).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: приступы гипертензии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: содержащийся в препарате гептаминол мо-

жет дать положительную реакцию при допинговом тестировании

спортсменов.

Необходимо вести наблюдения за АД в начале лечения препа-

ратом у пациентов, склонных к повышению АД.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: приступы гипертензии, связанные с

действием гептаминола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае значительного случайного или соз-

нательного превышения доз рекомендуется следить за АД и ЧСС.

-----"ГИРУДОИД"-----------------------------------------------

ГИРУДОИД (HIRUDOID, ЛУИТПОЛЬД-Фарма ГМБХ, Германия)

--------------------

СОСТАВ: 1 г мази содержит 3 или 4,45 мг мукополисахарид-

ного полиэфира серной кислоты; 1 г геля содержит 3 или 4,45 мг

мукополисахаридного полиэфира серной кислоты.

СВОЙСТВА: при местном применении оказывает противовоспа-

лительное действие, препятствует тромбообразованию, а также

способствует рассасыванию тромбов, гематом и кровоподтеков,

стимулирует регенерацию соединительной ткани.

ПОКАЗАНИЯ: воспаление и тромбозы поверхностных вен, фле-

биты при варикозном расширении вен, трофические язвы голени,

фурункулы, карбункулы, лимфаденит, гематомы и кровоподтеки,

рубцы после травм, ожогов, операций.

ДОЗИРОВКА: 3-5 см мази или геля один или несколько раз в

сутки осторожно втирают в кожу до полного впитывания. При вы-

раженной болезненности в месте поражения, нанести на кожу тон-

ким слоем и прикрыть повязкой. Для разрыхления грубых рубцов

необходимо энергично втирать мазь в ткань рубца.

Препарат можно использовать и в физиотерапии при фонофо-

резе и ионофорезе. При ионофорезе препарат наносят под катод.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо избегать попадания гирудоида

на слизистые оболочки и в глаза.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь,

зуд, крапивница, отек Квинке).

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 или 100 г геля или мази в упаковке.

-----ГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТ----------------------------------

ИСМЕЛИН (ISMELIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 или 25 мг гуанетидина

сульфата ([2-(гексагидро-1(2H)-азоцинил)-этил]-гуанидина суль-

фат).

ФАРМАКОДИНАМИКА: исмелин оказывает селективное угнетающее

действие на передачу возбуждения в концевых разветвлениях сим-

патической части вегетативной нервной системы, не ограничивая

активности ее парасимпатической части. Исмелин не влияет на

ЦНС и не оказывает седативного действия. Исмелин вызывает ин-

тенсивный, стойкий и продолжительный гипотензивный эффект.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при приеме гуанетидина сульфата внутрь

35-50% дозы медленно резорбируется из ЖКТ. Гуанетидин активно

метаболизируется в печени. У больных с повышенным АД, но без

патологии почек, наивысшая концентрация неизменного гуанетиди-

на в плазме (приблизительно 24 нг/мл) наблюдалась через 2-4

часа после однократного приема внутрь 41 мг гуанетидинового

основания. После абсорбции гуанетидин накапливается в тканях,

и в особенности в тканях с хорошо развитой адренергической ин-

нервацией. Активное вещество препарата не связывается белками

сыворотки. В течение 3 дней 35% разовой дозы выводится с мо-

чой, примерно 1/3 гуанетидина в неизменном виде и 2/3 в виде

неактивных метаболитов. В желчи обнаружены лишь следы гуанети-

дина. Повторный прием приводит к аккумуляции препарата в плаз-

ме крови. После отмены исмелина период полувыведения неизмен-

ного гуанетидина составляет примерно 1,5 дня.

У больных с повышенным АД и почечной недостаточностью

(клиренс креатинина в пределах 10-20 мл/мин) гуанетидин выво-

дится с мочой значительно медленнее, в результате чего,

несмотря на интенсивный метаболизм, препарат аккумулируется в

большей мере.

ПОКАЗАНИЯ: средние и крайние стадии эссенциальной, почеч-

ной и злокачественной гипертонии, когда другие гипотензивные

средства не обеспечивают адекватного терапевтического эффекта.

Исмелин желательно назначать в качестве дополнительной терапии

в сочетании с другими гипотензивными средствами (например, с

диуретиками).

ДОЗИРОВКА: дозу исмелина следует подбирать индивидуально,

причем следует придерживаться наименьшей, но еще достаточно

эффективной дозы. АД измеряют больному и в положении стоя и

после физической нагрузки. Суточную дозу можно принимать в 1

прием, предпочтительно утром.

В клинической практике рекомендуется придерживаться сле-

дующей схемы - в начале терапии достаточно 1 таблетки по 10 мг

в сутки. Суточную дозу увеличивают на 10 мг с интервалом при-

мерно в 1 неделю, пока не будет достигнуто желательное сниже-

ние кровяного давления (обычная суточная доза составляет 30-75

мг). У госпитализированных больных, находящихся под постоянным

контролем врача, начальная доза может быть выше и увеличивать

ее можно в более короткие промежутки времени.

При сочетании исмелина с другими гипотензивными средства-

ми, например, диуретиками, дозу исмелина можно уменьшить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, а также предшествующее

лечение ингибиторами МАО, так как возможно высвобождение боль-

шого количества катехоламинов, которые при определенных обсто-

ятельствах могут вызывать временное, но очень резкое повышение

АД. Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за неделю до

начала лечения исмелином.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: при коронаросклерозе, склерозе

сосудов головного мозга и тяжелой почечной недостаточности не-

обходимо избегать резкого понижения АД. С осторожностью следу-

ет назначать препарат больным с язвой ЖКТ в анамнезе.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект исмелина.

Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезио-

лог должны быть заблаговременно информированы о том, что боль-

ной принимает исмелин, поскольку может возникнуть необходи-

мость отмены препарата на несколько дней до операции. Для пре-

медикации при неотложных операциях с целью предупреждения

чрезмерной брадикардии можно назначить атропин.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: в первый триместр бере-

менности исмелин следует назначать только по строгим показани-

ям. Активное вещество препарата исмелин проникает в мате-

ринское молоко, но в безопасных для ребенка минимальных коли-

чествах.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: постуральные расстройства после резкого

вставания или физического напряжения; брадикардия, диарея,

усталость, головокружение, заложенность носа, тенденция к за-

держке соли и воды. Иногда исмелин подавляет эякуляцию, одна-

ко, потенция сохраняется.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение исмелина на фоне

предшествующего лечения ингибиторами МАО может вызывать вре-

менное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назна-

чении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиази-

на гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться.

Симпатомиметические эффекты таких вазоактивных веществ,

как эфедрин, норэфедрин и фенилэфрин, входящих в состав оф-

тальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств

для носа, могут быть более выраженными у больных, принимающих

исмелин (повышение АД, сердечная аритмия).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - постуральная гипотония, кол-

лапс, брадикардия, диарея.

Лечение - при признаках постуральной гипотонии больного

следует положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры

для купирования гиповолемии. При недостаточном повышении АД

несмотря на увеличение ОЦК допускается осторожное применение

вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое

средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии

атропин.

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 белых таблеток (по 10 мг) или 30

красных таблеток (по 25 мг) в упаковке.

-----ГУАНФАЦИНА ГИДРОХЛОРИД-----------------------------------

ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)

ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС, Венгерская республика)

--------------------

ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД)

СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 0,5 или 1 мг, 1

таблетка с двумя бороздками - 2 мг гуанфацина гидрохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: эстулик представляет собой антигипертен-

зивный препарат центрального действия. Его гипотензивный эф-

фект главным образом обусловлен стимуляцией альфа2-адреноре-

цепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной

симпатической импульсации и, соответственно, к снижению пери-

ферического сосудистого сопротивления, как в состоянии покоя,

так и при нагрузке. Продолжительное лечение эстуликом не вли-

яет отрицательно на сердечный выброс и не повреждает функцию

почек. Скорость клубочковой фильтрации остается неизменной да-

же у больных с признаками почечной недостаточности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: эстулик быстро и полностью всасывается

из ЖКТ. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови

наблюдается в пределах 1-4 часов после приема, а стационарная

концентрация в плазме обычно достигается в пределах 4 дней

после начала лечения. Связывание с белками плазмы - до 64%.

Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов

(12-23 часа). Это обеспечивает большую продолжительность

действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Ме-

таболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более

80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме

исходного вещества.

ПОКАЗАНИЯ: гипертензия, особенно эссенциальная и почеч-

ная.

ДОЗИРОВКА: в большинстве случаев удовлетворительного сни-

жения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начи-

ная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае не-

обходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки с

промежутками обычно не менее 1 недели до достижения необходи-

мого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг

(1-3 мг).

Если АД не понижается в достаточной степени при монотера-

пии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, ко-

торые не реагируют удовлетворительным образом на данную форму

лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увели-

чить до 4-6 мг в сутки, предпочтительно в два приема. Точно

так же, если у больного не удается достичь достаточного сниже-

ния давления на диуретике, добавление эстулика к терапевти-

ческой схеме может нормализовать АД.

Эстулик можно также комбинировать с вазодилататором или

бета-блокатором. Одновременное лечение бета-блокатором может

снизить ЧСС до нежелательной величины. Это менее вероятно,

когда используются бета-блокаторы, обладающие частичной симпа-

томиметической активностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату; АВ

блокада 2-й или 3-й степени.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные с сердечно-сосудистой или

коронарной недостаточностью, особенно больные с инсультом или

инфарктом миокарда в анамнезе должны принимать эстулик с осто-

рожностью и находиться под постоянным наблюдением врача. Также

необходимо соблюдать осторожность у больных с нарушенной функ-

цией печени или психической депрессией в анамнезе.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную

дозу следует снизить. Любое прекращение лечения должно быть

постепенным.

Хотя нет указаний на то, что эстулик имеет какие-либо от-

рицательные эффекты на плод или на новорожденного, его можно

применять у беременных и кормящих женщин только при абсолютной

необходимости.

Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от

всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повы-

шенного внимания и быстрой реакции.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: может отмечаться сухость во рту и седа-

тивное действие, особенно при высоких исходных дозах или их

быстром наращивании. Эти эффекты обычно исчезают в ходе лече-

ния. Менее частые побочные реакции включают ортостатическую

гипотонию, слабость, головокружение, головные боли, бессоницу,

потерю аппетита, тошноту, запор и импотенцию.

В очень редких случаях у больных наблюдались легкие формы

синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперактив-

ности) через 2-7 дней после внезапного прекращения лечения

эстуликом, когда суточные дозы превышали 3 мг.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: симпатомиметические препа-

раты могут снижать антигипертензивное действие эстулика. Од-

новременное назначение бета-блокаторов может приводить к выра-

женной брадикардии. Этот эффект менее выражен при назначении

бета-блокаторов, обладающих относительно слабым брадикардити-

ческим действием; примером является пиндолол (вискен). Седа-

тивное действие препаратов, обладающих подавляющим действием

на ЦНС, может усиливаться эстуликом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - сонливость, головокружение, ги-

потония, брадикардия, аритмия, кома. Лечение - симптомати-

ческое, с тщательным мониторированием сердечно-сосудистой

системы. Может потребоваться промывание желудка или в/в влива-

ние изопротеренола. Гуанфацин не удаляется из организма в за-

метных количествах при гемодиализе.

ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,0005, 0,001

или 0,002 г гуанфацина гидрохлорида. 30 таблеток в упаковке.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6