 |
РУБРИКИ |
Реферат: Антиаритмические средства |
РЕКОМЕНДУЕМ |
||
|
Реферат: Антиаритмические средстваСо стороны репродуктивной системы: снижение потенции. Дерматологические реакции: кожная сыпь, псориазоформный дерматоз, алопеция. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд. Прочие: похолодание конечностей, мышечная слабость. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, AV блокада II или III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, наличие удлиненного интервала QT, гипокалиемия, облитерирующие заболевания сосудов, обструктивные заболевания легких, метаболический ацидоз, отек гортани, тяжелый аллергический ринит, повышенная чувствительность к соталолу и сульфаниламидам. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только по строгим показаниям после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. В случае проведения терапии соталолом при беременности его следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов (из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденного). При применении соталола в период лактации следует учитывать, что он проникает в грудное молоко и достигает там значительных концентраций. Необходимо контролировать состояние находящихся на грудном вскармливании детей, матери которых получают соталол. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда (повышен риск аритмогенного действия), при сахарном диабете (необходима коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов), феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение α-адреноблокаторов), псориазе, а также у больных с нарушением функции печени и/или почек и у лиц пожилого возраста. С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам. Лечение проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. При завершении курса лечения дозу соталола следует снижать постепенно. При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. При одновременном применении соталола с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, а также антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола; с антиаритмиками I класса – возможно выраженное уширение комплекса QRS; с антиаритмиками III класса – выраженное удлинение интервала QТ; с норадреналином или ингибиторами МАО – возможна резкая артериальная гипертензия. При одновременном применении соталола с резерпином, клонидином, α-метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие резкой брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце. Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне действия соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии. АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА IV КЛАССА. БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ. Препараты этого класса блокируют медленные входящие ионные кальциевые каналы, чем обеспечивается их антиаритмическое действие. Селективные блокаторы кальциевых каналов I класса GALLOPAMIL (ГАЛЛОПАМИЛ) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях. ПОКАЗАНИЯ Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. и стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Вторичная профилактика инфаркта миокарда. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Внутрь – по 50 мг 2-3 раза/сут с интервалами не менее 6 ч. Максимальная суточная доза – 200 мг. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможны тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры; редко нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, аллергические кожные реакции, брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении в высоких дозах у предрасположенных пациентов); в единичных случаях – транзиторное повышение в крови активности печеночных трансаминаз и ЩФ, развитие внутрипеченочного холестаза. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к галлопамилу. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют у больных с AV блокадой I степени, с нарушениями функции печени и почек, при остром инфаркте миокарда. VERAPAMIL (ВЕРАПАМИЛ) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях. ФАРМАКОКИНЕТИКА При приеме внутрь всасывается более 90% дозы. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Связывание с белками – 90%. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил. Т1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз – 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный Т1/2 – около 4 мин, конечный – 2-5 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. ПОКАЗАНИЯ Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. и стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Купирование гипертонического криза (в/в введение). Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Индивидуальный. Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет – 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40-60 мг/сут; частота приема – 3-4 раза/сут. При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет – 2-3 мг, до 1 года – 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг. Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь – 480 мг/сут. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром в/в введении в единичных случаях – полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови. Селективные блокаторы кальциевых каналов III класса DILTIAZEM (ДИЛТИАЗЕМ) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV проводимость, урежает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. ФАРМАКОКИНЕТИКА После приема внутрь дилтиазем почти полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р 450. Один из метаболитов – десацетилдилтиазем – обладает 25-50% активностью неизмененного вещества. Т1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде. Дилтиазем плохо выводится при диализе. ПОКАЗАНИЯ Профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW). РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ При приеме внутрь начальная доза – по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы. Максималҗная суточная доза 360 мг. При в/в введении разовая доза – 300 мкг/кг. Для в/в капельного введения 2.8- 14 мкг/кг/мин максимальная доза – 300 мг/сут. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, анорексия, рвота, запор или диарея, нарушения вкуса, обратимое повышение активности ферментов печени; редко – гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия, чувство жара; редко – угнетение сердечной проводимости; в единичных случаях – AV блокада, брадикардия, асистолия. Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости. Аллергические реакции: возможна сыпь; в отдельных случаях – мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит. Прочие: возможны отеки нижних конечностей, увеличение массы тела; редко при длительном применении – гиперплазия десен. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют при AV блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости пациентам, склонным к артериальной гипотонии. В/в применяют только для неотложной терапии при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема β-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора. Не рекомендуется одновременное применение β-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения. Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа. Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При одновременном применении дилтиазема и амиодарона, β- адреноблокаторов, дигоксина, мефлохина возможно усиление угнетающего действия на сердечную проводимость, повышение риска развития брадикардии и AV блокады. Усиление антигипертензивного действия возможно при одновременном применении дилтиазема с антигипертензивными препаратами или другими препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, в т.ч. сальдеслейкином и с антипсихотическими средствами. Поскольку дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 можно ожидать, что дилтиазем будет взаимодействовать с лекарственными средствами, индуцирующими этот фермент (в т.ч. карбамазепином, фенитоином и рифампицином) или ингибирующими его (в т.ч. с циметидином). Имеются сообщения о том, что дилтиазем повышает биодоступность имипрамина. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДРУГИХ ГРУПП, ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ НАРУШЕНИИ РИТМА ПУРИНЫ ADENOSINE (АДЕНОЗИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Эндогенное биологически активное вещество, принимает участие в различных процессах в организме. Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV проводимость, увеличивает рефрактерность AV узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV узле, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие, в т.ч. коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии). Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических аденозиновых рецепторов. Аденозин характеризуется чрезвычайно коротким периодом полужизни – менее 10 сек. ПОКАЗАНИЯ Для болюсного в/в введения – купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW. Для в/в инфузии – в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии) в кардиологии. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Определяется целью и способом применения аденозина. Взрослым как антиаритмическое средство аденозин вводят в/в болюсно (в течение 1-2 сек) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют. Как вспомогательное диагностическое средство аденозин вводят в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза – 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин). Детям, как антиаритмическое средство – в/в, 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Обычно преходящее. Возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, диспноэ, головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность, боли в горле, шее, нижней челюсти, потливость, тошнота, металлический привкус во рту, нарушения AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ AV блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), желудочковая тахикардия, повышенная чувствительность к аденозину. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С особой осторожностью применяют аденозин у пациентов с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой. При применении аденозина рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ. Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению. В немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведений об осложнениях у плода или матери не содержится. При одновременном применении с дипиридамолом происходит усиление эффектов аденозина; с метилксантинами (теофиллином, кофеином) проявляется антагонизм в отношении эффектов аденозина; с карбамазепином – риск развития блокады сердца. TRIPHOSADENINE (ТРИФОСАДЕНИН, АТФ) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Средство, улучшающее метаболизм и энергообеспечение тканей. АТФ является естественным компонентом тканей организма – участвует во многих процессах обмена веществ. При распаде АТФ на АДФ и неорганический фосфат высвобождается энергия, необходимая для мышечного сокращения и различных биохимических процессов. АТФ участвует в передаче возбуждения в адренергических и холинергических синапсах, облегчает передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце. По-видимому, АТФ – один из медиаторов, возбуждающих аденозиновые рецепторы. Усиливает мозговое и коронарное кровообращение, способствует увеличению периферического кровообращения. ПОКАЗАНИЯ Мышечные дистрофии и атонии, полиомиелит, рассеянный склероз. Пигментная дегенерация сетчатки. Заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит). Купирование пароксизмов наджелудочковой тахикардии. ИБС. Слабость родовой деятельности. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Вводят в/м. В первые дни лечения применяют по 10 мг 1 раз/сут; затем – по 10 мг 2 раза/сут или по 20 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 30-40 инъекций, повторные курсы проводят через 1-2 мес. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможны головная боль, общая слабость, увеличение Диуреза; при в/в введении – тошнота, покраснение лица. В редких случаях возможны аллергические реакции. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, воспалительные заболевания легких, повышенная чувствительность к трифосаденину. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Не рекомендуется одновременное применение трифосаденина и сердечных гликозидов в высоких дозах. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ Сердечные гликозиды, а из них чаще всего используют дигоксин, оказывают выраженное антиаритмическое действие при наджелудочковых тахиаритмиях (мерцательная аритмия, трепетание предсердий) в виде монотерапии или в комбинации с пропранололом или верапамилом. Однако у больных с синдромом WPW в случаях наджелудочковой тахикардии или стойкой мерцательной аритмии они могут привести к увеличению частоты сокращений желудочков и провоцировать их фибрилляцию. DIGITOXIN (ДИГИТОКСИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Низкополярный (липофильный) сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+ -К+АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению – ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Повышает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени с кардио-кардиальным рефлексом. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путём повышения чувствительности карднопульмональных барорецепторов. Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV узел, или за счёт симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому действию на предсердия. По сравнению с другими сердечными гликозидами кардиотропное действие дигитоксина развивается медленнее, при этом длительность эффекта (вследствие замедленной элиминации) наибольшая. Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза. Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной). В высоких дозах повышает автоматизм синусного узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии. При местном применении в офтальмологической практике повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость. Полагают, что механизм действия связан с угнетением Na+-К+ насоса. При применении в высоких дозах снижает внутри глазное давление. ПОКАЗАНИЯ Для приема внутрь: хроническая сердечная недостаточность с тахисистолической формой мерцания предсердий; умеренная и тяжелая формы сердечной недостаточности, особенно с низким сердечным выбросом при нормальном синусовом ритме и наличии ритма галопа, при дилатации желудочков; для снижения ЧСС при пароксизме синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью; пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая ттахикардия). Для местного применения (в офтальмологии): астенопия (после исключения ошибок в подборе очков и органического поражения глаз), начинающаяся пресбиопия, усталость глаз при нарушении кровообращения, повышенная зрительная нагрузка, боли в глазах вовремя приступа мигрени. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения. При быстрой дигитализации – начальная доза 600 мкг 2 раза/сут; поддерживающая доза в среднем 150 мкг/сут. При медленной дигитализации – по 200 мкг 2 раза/сут; поддерживающая доза в среднем 300 мкг/сут. Для пациентов пожилого возраста дозы следует уменьшить в 2 раза. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение; редко – ксантопсия, «мелькание мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях – спутанность сознания, депрессия, нарушение сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении возможно развитие гинекомастии. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Абсолютные: гликозидная интоксикация, нарушение функции печени (для приема внутрь), повышенная чувствительность к дигитоксину. Относительные (для приема внутрь): выраженная брадикардия, AV блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Дигитоксин можно применять при почечной недостаточности. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных, а также при одновременном применении дигитоксина с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция. Антациды, содержащие алюминий, колестирамин, тетрациклины, слабительные средства уменьшают абсорбцию дигитоксина из ЖКТ. При совместном применении с хинидином, верапамилом, спиронолактоном, эритромицином повышается концентрация дигитоксина в плазме крови. При применении дигитоксина в офтальмологии не следует носить контактные линзы. DIGOXIN (ДИГОКСИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+ -К+АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению – ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Повышает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV узел, или за счет симпатолитического эффекта, в средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому действию на предсердия. По сравнению с другими сердечными гликозидами кардиотропное действие дигитоксина развивается медленнее, при этом длительность эффекта (вследствие замедленной элиминации) наибольшая. Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза. ФАРМАКОКИНЕТИКА После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. В случае приема после еды уменьшается скорость всасывания, степень всасывания не меняется. Быстро распределяется в тканях. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. Т1/2 составляет 34-51 ч. В течение 24 ч около 27% дигоксина выделяется с мочой. ПОКАЗАНИЯ Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при наличии формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий, пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия). РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации применяют внутрь в дозе до 1 мг/сут в 2 приема. В/в – 750 мкг/сут в 3 введения. Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: внутрь – 250-500 мкг/сут, в/в – 125-250 мкг. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы – до 500 мкг/сут в 1-2 приема. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно или капельно 0.25-1 мг. Для детей насыщающая доза составляет 0.05-0.08 мг/кг. Эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей – 10-25 мкг/кг/сут. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу: при КК 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 1/2 от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин – 1/4 от обычной дозы. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях – тромбоз мезентериальных сосудов. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, головокружение; редко – ксантопсия, мелькание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях – спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние. Со стороны эндокринной системы: при длительном применении дигоксина возможно развитие гинекомастии. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Абсолютные: гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к дигоксину. Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Дигоксин способен проникать через плаценту. Применение дигоксина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При необходимости применения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных. В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Дигоксин в форме таблеток, капель и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При одновременном применении дигоксина с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации. Антациды, содержащие алюминий, колестирамин, тетрациклины, неомицин, противодиарейные адсорбирующие средства (каолин, пектин), слабительные средства уменьшают всасывание дигоксина из ЖКТ. При одновременном применении с амиодароном, хинидином, верапамилом, спиронолактоном, эритромицином повышается концентрация дигоксина в плазме крови. LANATOSIDE C (ЛАНАТОЗИД С) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Сердечный гликозид, содержащийся в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению – ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Повышает работу сердца, при этом удлиняет диастолу, увеличивает ударный и минутный объемы. Отрицательное дромотропное действие проявляется повышением рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Отрицательное хронотропное действие обусловлено прямым и опосредованным влиянием на регуляцию сердечного ритма. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку. При в/в введении действие начинается через 10 мин, достигает максимума через 2 ч. Характеризуется относительно небольшой способностью к кумуляции. ПОКАЗАНИЯ Хроническая сердечная недостаточность, острая недостаточность левого желудочка, хроническое легочное сердце, тахисистолическая форма мерцательной аритмии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и динамики клинического эффекта. Взрослым при проведении быстрой дигитализации – в/м или в/в в суточной дозе до 1.4 мг, разделенной на 2 введения; при медленной дигитализации – в/м или в/в в суточной дозе до 800 мкг, разделенной на 3 введения. При достижении насыщения переходят на поддерживающее лечение – в/в или в/м до 400 мкг/сут. При проведении насыщающей терапии – внутрь до 6-8 мг/сут в 3-4 приема. Для поддерживающей терапии – до 1 мг/сут в 2 приема. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможны анорексия, тошнота, рвота, диарея, аритмия, замедление AV проводимости, сонливость, спутанность сознания и делирий, снижение остроты зрения; редко – тромбоцитопения, кожная сыпь. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Абсолютные: гликозидная интоксикация; повышенная чувствительность к препарату. Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада, пароксизмальная желудочковая тахикардия, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите. При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия, бигеминия, нарушение зрения) лечение следует прекратить на несколько дней, а затем возобновить в меньшей дозе. При более выраженных признаках гликозидной интоксикации рекомендуется назначение калия – 2-4 г/сут в виде калиевых солей (хлориды, цитраты, фосфаты и аспарагинаты), антиаритмических препаратов (дифенин) и 5% раствора глюкозы с витаминами (В1, В6, С). При одновременном применении с препаратами кальция, катехоламинами и диуретиками повышается риск возникновения гликозидной интоксикации. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация ланатозида С в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию ланатозида С из ЖКТ, поэтому дозу ланатозида С следует увеличить; после отмены антацида применяют первоначальную меньшую дозу ланатозида С. MEPROSCILLARIN (МЕПРОСЦИЛЛАРИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Сердечный гликозид, получаемый из морского лука. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, незначительно урежает ЧСС, замедляет AV проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает одышку, отеки. ПОКАЗАНИЯ Хроническая сердечная недостаточность (включая пациентов с декомпенсированными клапанными пороками сердца, атеросклеротическим кардиосклерозом), в т.ч. при наличии нормо- или брадисистолической мерцательной аритмии. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести состояния, чувствительности пациента к препарату, предыдущего медикаментозного лечения. Средняя разовая доза составляет 250 мкг; кратность применения – 2-3 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг/сут. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможны брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма, анорексияя, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение; редко – ксантопсия, снижение остроты зрения, сскотомы, макро- и микропсия. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Абсолютные: гликозидная интоксикация; повышенная чувствительность к мепросцилларину. Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия, выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных, а также при одновременном применении с диуретиками, ГКС, инсулинами, препаратами кальция, амфотерицином В, хинидином. METILDIGOXIN (МЕТИЛДИГОКСИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Сердечный гликозид, полусинтетическое производное дигоксина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС, удлиняет диастолу, замедляет AV проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает уменьшение венозного давления, Опосредованный вазодилатирующий эффект, повышение диуреза, уменьшение одышки, отёков. ПОКАЗАНИЯ Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия). РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Устанавливается индивидуально с учетом тяжести состояния больного, его чувствительности к сердечным гликозидам. При проведении насыщающей терапии в умеренно быстром темпе метилдигоксин вводят в/в или применяют внутрь в суточной дозе до 400 мкг в течение 3-5 сут. При медленной дигитализации – внутрь в дозе 100-300 мкг/сут в 1-3 приема. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек метилдигоксин следует применять в более низких дозах. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможны брадикардия, AV блокада, различные нарушения сердечного ритма (в т.ч. экстрасистолия, аллоаритмия, желудочковая тахикардия, мерцание желудочков), анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение; редко – ощущение окрашивания окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях – спутанность сознания, депрессия, расстройства сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении возможно развитие гинекомастии. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Абсолютные: гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к метилдитоксину. Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофической субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, алкалозе, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных. При одновременном применении метилдигоксина и диуретиков, ГКС, инсулина, препаратов кальция риск возникновения гликозидной интоксикации повышается. OUABAIN (ОУАБАИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Сердечный гликозид. Повышает силу сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), урежает ЧСС (отрицательный хронотропный эффект), замедляет проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, способствует уменьшению венозного давления и отеков, повышению диуреза. После в/в введения положительный инотропный эффект развивается через несколько мин, достигает максимума через 0.5-2 ч. Продолжительность действия 1-3 дня. Оуабаин не подвергается биотрансформации, выводится из организма почками в неизмененном виде. ПОКАЗАНИЯ Острая и хроническая сердечная недостаточность, суправентрикулярная тахиаритмия. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Устанавливается индивидуально, зависит от темпа дигитализации. Обычно доза для в/в введения составляет 250 мг. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможны брадикардия, сердечные аритмии, AV блокада, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, усталость; редко – нарушение цветного зрения, мелькание “мушек” перед глазами, понижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях спутанность сознания, синкопальные состояния. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гликозидная интоксикация, AV блокада I и II степени, выраженная брадикардия, СССУ, синдром WPW, желудочковая тахикардия, изолированный митральный стеноз, экстрасистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатмя, аневризма грудного отдела аорты, острый инфаркт миокарда, синдром каротидного синуса, выраженные гипокалиемия и гиперкальциемия. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ При нарушении выделительной функции почек следует корректировать дозу и частоту введения оуабаина. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, гипотиреозе, алкалозе, у пожилых больных, а также при совместном применении с салуретиками, глюкокортикоидами, инсулином, препаратами кальция. При одновременном применении с симпатомиметиками, метилксантинами, трициклическими антидепрессантами, резерпином повышается риск развития аритмий; с хинидином, амиодароном, каптоприлом – повышение концентрации оуабаина в плазме. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИОНЫ КАЛИЯ И МАГНИЯ OROTIC ACID (ОРОТОВАЯ КИСЛОТА) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Негормональное анаболическое средство. Оказывает общее стимулирующее действие на обменные процессы. Является стимулятором синтеза нуклеиновых кислот, участвующих в синтезе белка, усиливает репаративные и регенеративные процессы в тканях. Оротовая кислота усиливает образование альбуминов в печени, особенно в условиях длительной гипоксии, возникающей при некоторых заболеваниях, например, при сердечной недостаточности. Улучшает переносимость сердечных гликозидов, способствует увеличению диуреза. ПОКАЗАНИЯ В составе комбинированной терапии заболеваний печени и желчных путей, вызванных интоксикациями (кроме цирроза с асцитом); инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности II и III стадии; нарушений сердечного ритма (особенно при экстрасистолии и мерцательной аритмии); дерматозов; алиментарной и алиментарно-инфекционной гипотрофии у детей, прогрессирующей мышечной дистрофии. Период реконвалесценции, повышенные физические нагрузки. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Принимают внутрь по 250-500 мг 2-3 раза/сут за 1 ч до еды или через 4 ч после еды. Курс лечения составляет 20-40 дней, при необходимости курс повторяют через месяц, Детям – 10-20 мг/кг массы тела в сут, в 2-3 приема. Курс лечения 3-5 недель. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Аллергические дерматозы, диспепсические симптомы. При применении в высоких дозах на фоне малобелковой диеты возможно развитие дистрофии печени. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Циррозы печени, протекающие с асцитом; повышенная чувствительность к оротовой кислоте. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ В настоящее время весьма перспективной для применения в кардиологической практике является комбинация оротовой кислоты и магния. MAGNESIUM CITRATE (МАГНИЯ ЦИТРАТ) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Средство, восполняющее дефицит магния в организме. Магний является жизненно важным элементом, находящимся во всех тканях организма. Необходим для нормальной работы клеток. Участвует в большинстве реакций обмена веществ, способствует продукции и потреблению энергии. Магний является антагонистом кальция. ПОКАЗАНИЯ Дефицит магния в организме (быстрая утомляемость, склонность к судорогам в икроножных мышцах, аритмии, депрессия). Профилактика дефицита магния. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Применяют в дозе 300-450 мг/сут. Каждые 150 мг следует растворить в стакане воды. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ При длительном применении в высоких дозах возможна диарея. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к магнию ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Организму человека необходимо около 300 мг магния/сут. При частом употреблении слабительных, алкоголя, больших психических и физических нагрузках эта потребность увеличивается, что может привести к развитию дефицита магния в организме. MAGNESIUM LACTATE (МАГНИЯ ЛАКТАТ) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Средство, восполняющее дефицит магния в организме. Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток; участвует в большинстве реакций обмена веществ, способствует производству и потреблению энергии. Магний играет важную физиологическую роль в поддержании ионного баланса в мышцах, в т.ч. в миокарде. Магния лактат предназначен для приема внутрь. ПОКАЗАНИЯ Состояние дефицита магния в организме (быстрая утомляемость, склонность к судорогам в икроножных мышцах, аритмии, депрессия); слабая и умеренно выраженная гипомагниемия. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Для приема внутрь суточная доза составляет около 50 ммоль/сут. Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ При применении в повышенных дозах возможно развитие гипермагниемии, которая может проявляться следующими симптомами: тошнота, рвота, ощущение прилива, жажда, артериальная гипотензия, обусловленная периферической вазодилатацией, головокружение, нарушения сознания, снижение сухожильных рефлексов, мышечная слабость, угнетение дыхания, аритмии, кома, остановка сердца. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к магния лактату. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Может быть использован в сочетании с пиридоксином. POTASSIUM & MAGNESIUM ASPARTATE (КАЛИЯ И МАГНИЯ АСПАРТАТ) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Является источником ионов калия и магния. Предупреждает или устраняет гипокалиемию. Улучшает обмен веществ в миокарде. Улучшает переносимость сердечных гликозидов. Обладает антиаритмической активностью. Аспарагинат переносит ионы калия и магния и способствует их проникновению во внутриклеточное пространство. Поступая в клетки, аспарагинат включается в процессы метаболизма. Ион магния играет важную роль в поддержании гомеостаза калия и кальция, обладает свойствами блокатора кальциевых каналов, участвует во многих ферментативных реакциях, метаболизме белков и углеводов. ФАРМАКОКИНЕТИКА Клинические данные по фармакокинетике калия и магния аспартата ограничены. ПОКАЗАНИЯ Гипокалиемия. В качестве вспомогательной терапии при стенокардии, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма (в т.ч. при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов). РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Для приема внутрь разовая доза составляет 500 мг. В/в струйно медленно или в/в капельно вводят 1-2 раза/сут, дозу устанавливают индивидуально. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях при в/в введении – парадоксальная реакция в виде увеличения числа экстрасистол. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипермагниемия, AV блокада, тяжелая миастения. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Возможно применение при беременности и в период лактации по показаниям. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Вместе с аспартатом калия и магния в случае необходимости можно вводить строфантин или препараты наперстянки. При быстром в/в введении возможна гиперкалиемия и гипермагниемия. Калия и магния аспартат в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При одновременном применении калия и магния аспартата с калийсберегающими диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии (следует контролировать уровень калия в плазме). POTASSIUM BICARBONATE (КАЛИЯ БИКАРБОНАТ) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Средство, восполняющее дефицит калия в организме. Способствуют поддержанию необходимого внутри- и внеклеточного уровня калия. Калий – основной внутриклеточный ион, играет важную роль в регуляции различных функций организма. Участвует в поддержании внутриклеточного осмотического давления, в процессах проведения и передачи на иннервируемые органы нервного импульса, в сокращении скелетных мышц и в ряде биохимических процессов. Уменьшает возбудимость и проводимость миокарда, в высоких дозах – угнетает автоматизм. ПОКАЗАНИЯ Гипокалиемия различного генеза, в т.ч. обусловленная рвотой, диареей, гиперальдостеронизмом, полиурией при хронической почечной недостаточности, приемом некоторых лекарственных средств; аритмии, в т.ч. при гликозидной интоксикации; гипокалиемическая форма пароксизмальной миоплегии. Хронический гиперхлоремический ацидоз, связанный с дефицитом калия. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Суточная доза для приема внутрь соответствует 50-100 мэкв калия, разовая доза – 25-50 мэкв калия; частота приема и длительность применения зависят от показаний. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможна гиперкалиемия – парестезии в области верхних и нижних конечностей, мышечная слабость, аритмии, блокада сердца, остановка сердца, спутанность сознания. Преимущественно после приема внутрь возможны тошнота, рвота, диарея. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Нарушение выделительной функции почек, полная блокада сердца, гиперкалиемия различной этиологии. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют при нарушениях AV проводимости; внутрь – при заболеваниях ЖКТ. В процессе лечения необходим контроль уровня калия в крови и ЭКГ, а при лечении дефицитных по калию состояний следует тщательно контролировать КЩР. Не рекомендуется одновременное применение калия бикарбоната с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения калия бикарбоната у детей не установлены. При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода; в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При одновременном применении калия бикарбоната с калийсберегающими диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии (следует контролировать уровень калия в плазме). Под влиянием препаратов калия уменьшается побочное действие сердечных гликозидов, усиливается действие хинидина на сердце, а также нежелательное действие дизопирамида на сердечно-сосудистую систему. POTASSIUM CHLORIDE (КАЛИЯ ХЛОРИД) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Средство, восполняющее дефицит калия в организме. Способствуют поддержанию необходимого внутри- и внеклеточного уровня калия. Калий – основной внутриклеточный ион, играет важную роль в регуляции различных функций организма. Участвует в поддержании внутриклеточного осмотического давления, в процессах проведения и передачи на иннервируемые органы нервного импульса, в сокращении скелетных мышц и в ряде биохимических процессов. Уменьшает возбудимость и проводимость миокарда, в высоких дозах – угнетает автоматизм. ПОКАЗАНИЯ Гипокалиемия различного генеза, в т.ч. обусловленная рвотой, диареей, гиперальдостеронизмом, полиурией при хронической почечной недостаточности, приемом некоторых лекарственных средств; аритмии, в т.ч. при гликозидной интоксикации; гипокалиемическая форма пароксизмальной миоплегии. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Суточная доза для приема внутрь соответствует 50-100 мэкв калия, разовая доза – 25-50 мэкв калия; частота приема и длительность применения зависят от показаний. Для в/в введения доза и схема лечения устанавливаются индивидуально. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможна гиперкалиемия – парестезии в области верхних и нижних конечностей, мышечная слабость, аритмии, блокада сердца, остановка сердца, спутанность сознания. Преимущественно после приема внутрь возможны тошнота, рвота, диарея. Имеются сообщения язвенных поражениях желудка и тонкого кишечника, иногда с кровотечением, перфорацией, последующим формированием стриктур. После в/в введения гиперкалиемия может проявляться преимущественно развитием нарушений деятельности сердца. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Нарушение выделительной функции почек, полная блокада сердца, гиперкалиемия различной этиологии. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют при нарушениях AV проводимости; внутрь – при заболеваниях ЖКТ. В процессе лечения необходим контроль уровня калия в крови и ЭКГ, а при лечении дефицитных по калию состояний следует тщательно контролировать КЩР. Не рекомендуется одновременное применение калия хлорида с калийсберегающими диуретиками. У пациентов с хроническими заболеваниями почек или при любых заболеваниях, сопровождающихся нарушением выведения калия из организма, или при слишком быстром в/в введении калия хлорида возможно развитие гиперкалиемии, которая потенциально может привести к летальному исходу. Ранние клинические проявления гиперкалиемии (заострение зубца Р, исчезновение зубца U понижение сегмента S-Т и удлинение интервала QТ) обычно появляются при концентрации калия в сыворотке от 7 до 8 мэкв/л. Более тяжелые симптомы (в т.ч. паралич мускулатуры и остановка сердца) развиваются при концентрации калия 9-10 мэкв/л. Следует иметь в виду, что гиперкалиемия, приводящая к детальному исходу, может развиться быстро и протекать бессимптомно. При передозировке калия хлорида вводят раствор натрия хлорида внутрь или в/в; или в/в 300-500 раствора декстрозы с содержанием 10-20 ЕД инсулина в 1000 мл. При необходимости проводят гемодиализ и перитонеальный диализ. Безопасность; и эффективность применения калия хлорида у детей не установлены. При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода; в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При одновременном применении калия хлорида с калийсберегающими диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии (следует контролировать уровень калия в плазме). Под влиянием препаратов калия уменьшается побочное действие сердечных гликозидов, усиливается действие хинидина на сердце, а также нежелательное действие дизопирамида на сердечно- сосудистую систему. POTASSIUM CITRATE (КАЛИЯ ЦИТРАТ) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Средство, восполняющее дефицит калия в организме. Способствуют поддержанию необходимого внутри- и внеклеточного уровня калия. Калий – основной внутриклеточный ион, играет важную роль в регуляции различных функций организма. Участвует в поддержании внутриклеточного осмотического давления, в процессах проведения и передачи на иннервируемые органы нервного импульса, в сокращении скелетных мышц и в ряде биохимических процессов. Уменьшает возбудимость и проводимость миокарда, высоких дозах – угнетает автоматизм. Калия цитрат ощелачивает мочу. ПОКАЗАНИЯ Гипокалиемия различного генеза, в т.ч. обусловленная рвотой, диареей, гиперальдостеронизмом, полиурией при хронической почечной недостаточности, приемом некоторых лекарственных средств; аритмии, в т.ч. при гликозидной интоксикации; гипокалиемическая форма пароксизмальной миоплегии. Хронический метаболический ацидоз, связанный с заболеваниями почек. В качестве дополнительного средства: при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей, для профилактики образования камней в мочевыводящих путях и почечных канальцах в начальных стадиях урикозурической терапии при подагре. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Суточная доза для приема внутрь соответствует 50-100 мэкв калия, разовая доза – 25-50 мэкв калия; частота приема и длительность применения зависят от показаний. Для в/в введения доза и схема лечения устанавливаются индивидуально. ПОВОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможна гиперкалиемия – парестезии в области верхних и нижних конечностей, мышечная слабость, аритмии, блокада сердца, остановка сердца, спутанность сознания. Преимущественно после приема внутрь возможны тошнота, рвота, диарея. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Нарушение выделительной функции почек, полная блокада сердца, гиперкалиемия различной этиологии. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют при нарушениях AV проводимости внутрь при заболеваниях ЖКТ. В процессе лечения необходим контроль уровня калия в крови и ЭКГ, а при лечении дефицитных по калию состояний следует тщательно контролировать КЩР. Не рекомендуется одновременное применение калия цитрата с калийсберегающими диуретиками. У пациентов с хроническими заболеваниями почек или при любых заболеваниях, сопровождающихся нарушением выведения калия из организма, или при слишком быстром в/в введении калия хлорида возможно развитие гиперкалиемии, которая потенциально может привести к детальному исходу. Ранние клинические проявления гиперкалиемии (заострение зубца Р, исчезновение зубца U, понижение сегмента S-T и удлинение интервала QТ) обычно появляются при концентрации калия в сыворотке от 7 до 8 мэкв/л. Более тяжелые симптомы (в т.ч. паралич мускулатуры и остановка сердца) развиваются при концентрации калия 9-10 мэкв/л. Следует иметь в виду, что гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу, может развиться быстро и протекать бессимптомно. Безопасность и эффективность применения калия цитрата у детей не установлены. При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода; в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При одновременном применении калия цитрата с калийсберегающими диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии (следует контролировать уровень калия в плазме). Под влиянием препаратов калия уменьшается побочное действие сердечных гликозидов, усиливается действие хинидина на сердце, а также нежелательное действие дизопирамида на сердечно-сосудистую систему. ФИТОПРЕПАРАТЫ CRATAEGUS FRUIT (БОЯРЫШНИКА ПЛОДЫ) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Средство растительного происхождения. Плоды боярышника содержат флавоноиды (кверцетин, гиперин, гиперозид, витексин), органические кислоты (лимонная, олеановая, урсоловая, кратегусовая, кофейная, хлорогеновая), каротиноиды, дубильные вещества, жирные масла, пектины, тритерпеновые и флавоновые гликозиды, β-ситостерин, холин, сахара, витамины. Действующие вещества боярышника понижают возбудимость ЦНС и сердечной мышцы, способствуют повышению сократимости последней, улучшению коронарного и мозгового кровообращения, устраняют головокружение. Боярышник способствует нормализации сердечного ритма, что обусловлено, как предполагается, механизмом действия характерным для антиаритмиков I класса. Благодаря наличию тритерпеновых соединений и флавоноидов оказывает спазмолитическое действие, избирательно расширяя сосуды сердца и головного мозга; гипотензивное действие; способствует нормализации венозного давления, улучшает функции сосудистых стенок. В экспериментальных исследованиях показано, что галеновые препараты боярышника и тритерпеновые гликозиды оказывают выраженное антиатеросклеротическое действие. ПОКАЗАНИЯ В составе комплексной терапии при функциональных нарушениях деятельности сердца, артериальной гипертензии, ИБС, ангионеврозах, мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, атеросклерозе, климактерическом неврозе. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Приготовленный настой принимают по 1/2-1/З стакана 2-3 раза/сут за 30 мин до еды. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможны аллергические реакции. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к растению. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 12 лет, а также в I триместре беременности. Препараты боярышника усиливают действие сердечных гликозидов. Не рекомендуется одновременное применение с антиаритмиками III класса, а также с цизапридом. VALERIAN (ВАЛЕРИАНА) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Средство растительного происхождения. Вызывает умеренно выраженный седативньий эффект. Действие обусловлено содержанием эфирного масла, большую часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты. Седативными свойствами обладают также валепотриаты и алкалоиды – валерин и хотенин. Валериана облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект проявляется медленно, но достаточно стабильно. Валериановая кислота и валепотриаты обладают слабым спазмолитическим действием. Кроме того, комплекс биологически активных веществ валерианы лекарственной оказывает желчегонное действие, усиливает секреторную активность слизистой ЖКТ, замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды. Регуляция сердечной деятельности опосредуется через нейрорегуляторнме механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему сердца. Лечебное действие проявляется при систематическом и длительном курсовом лечении. ПОКАЗАНИЯ Состояния возбуждения; расстройства сна, связанные с перевозбуждением; мигрень; легкие функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы (как правило, в составе комбинированной терапии). РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Принимают внутрь. Доза определяется индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы и возраста пациента. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ В отдельных случаях возможны реакции повышенной чувствительности. При применении в высоких дозах возможны вялость, подавленность, слабость, снижение работоспособности. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к валериане. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Валериана потенцирует действие снотворных, седативных средств, спазмолитиков. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ПРОВОДИМОСТИ МИОКАРДА БЛОКАТОРЫ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ ATROPINE (АТРОПИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м 3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации уменьшает секрецию слезной жидкости. В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсичех дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию , галлюцинации, коматозное состояние. Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном паденении АД), повышению проводимости в пучке Гиса. В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация. При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов. ФАРМАКОКИНЕТИКА Хорошо всасывается из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительный уровень в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное. Т1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% – в неизмененном виде, оставшаяся часть – в виде продуктов гидролиза и конъюгации. ПОКАЗАНИЯ Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов). Премедикация перед хирургическими операциями. AV блокада, брадикардия. Отравления м-холиномиметиками и антихолинэстераз-ными веществами обратимого и необратимого действия). Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью опреления истинной рефракции глаза; для лечения иритов, иридоцикдитов, хориоидитов, кератитов, эмболий и спазмов центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Для устранения брадикардии в/в взрослым 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям – 10 мкг/кг. С целью премедикации в/м взрослым – 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям – 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии. Внутрь – по 300 мкг каждые 4-6 ч. При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения – до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно – 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение. При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Глаукома, подозрение на глаукому; выраженные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы; повышенная чувствительность к атропину. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Атропин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось. При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода. Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция интервал должен составлять не менее 1 ч. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахкардии. Атропин в форме раствора для инъекций и глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При одновременном применении с антацидны препаратами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ умеьшается; с димедролом или дипразином – действие атропина усиливается; с нитратами – возрастает вероятность повышения внутриглазного давленияя; с новокаинамидом – возможно усиление антихолинергического действия. Под влиянием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. BELLADONNA (КРАСАВКА) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Средство растительного происхождения. Содержит алколоиды, атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинонегативной активностью. Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина – медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной нервной системы. Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слёзных, потовых желёз. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров кишечника, желче- и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы. Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление. Уменьшает холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце. В результате преобладания адренергического (симпатического) влияния на серце возникает тахикардия, улучшается AV проводимость. На сосуды и АД практически не влияет. Длительность резорбтивного действия алкалоидов колеблется от 2 до 6 ч. ПОКАЗАНИЯ Для системного применения: спазмы гладкомышечных органов ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей; гиперсекреторные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, гиперсаливация; отравление солями тяжёлых металлов, м-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами; обструктивный бронхит, бронхиальная астма; брадиаритмии, AV блокада; предупреждение остановки сердца при наркозе. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Индивидуальный. Доза, кратность и продолжительность применения зависят от показаний, возраста пациента и используемой лекарственной формы. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ При системном применении возможны: головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройство сна, атаксия, нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых пациентов), сухость во рту, потеря вкуса, аппетита, запор; при передозировке: тошнота, рвота; тахикардия, тахиаритмия, ишемия миокарда; импотенция, подавление лактации; идиосинкразия, крапивница; снижение потоотделения, гипертермия. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Глаукома, подозрение на глаукому; стенозирующие заболевания ЖКТ, атония кишечника, острый язвенный колит, механическая кишечная непроходимость, атонические запоры; доброкачестванная гиперплазия предстатаельной железы; резко выраженный атеросклероз; острый отёк лёгких, декомпенсация сердечной деятельности, тахиаритмия; острые кровотечения; миастения; период лактации; повышенная чувствительность к красавке. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют у пациентов с полиневропатией, гипертиреозом, ИБС, хронической сердечной недостаточностью, гипертонической болезнью, заболеваниями почек, диафрагмальной грыжей, рефлюкс-эзофагитом. Не рекомендуется длительное применение при желчнокаменной болезни и нефролитиазе. Применение красавки при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При высокой температуре окружающей среды применение красавки может привести к тепловому удару. Не рекомендуется применение у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций. Красавка уменьшает или устраняет действие м-холиномиметиков, антихолинэстеразных средств. Потенцирует аритмогенное действие ингибиторов МАО, сердечных гликозидов, клонидина, холинолитические свойства хинидина, новокаинамида, эффекты барбитуратов, адреномиметиков, антигистаминных препаратов, транквилизаторов. С ацетатом свинца, солями кальция, танином, настойкой ландыша образует осадки. IPRATROPIUM BROMIDE (ИПРАТРОПИЙ БРОМИД) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропием бромидом обусловлено конкурентным связыванием с м- холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез, в т.ч. бронхиальных и пищеварительных. Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС. ФАРМАКОКИНЕТИКА При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и в/в введения. Не кумулирует. Ипратропий бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде многочисленньих метаболитов. ПОКАЗАНИЯ Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивньтх заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия. Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией. Для введения внутрь и в/в введения: синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синоатриальной блокадой, AV блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания предсердий. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты. При попадании в глаза – нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции – сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции. При системном применении: возможны сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомода ции, повышение внутриглазного давления, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез; редко экстрасистолия. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду. Преимущественно для системного применения: повышение внутриглазного давления, гиперплазий предстательной железы, механические стенозы в ЖКТ, тахикардия, мегаколон, I триместр беременности. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы. При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия брони- дом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреноми метиков. Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена. Влияние на способность к вож дению автотранспор та и управлению механизмами Учитывая возможность влияния ипрвтропия бро- инда на остроту зрения, в период лечсния следует соблюдать осторожность при вожаемим транс портных средств и других потенциально опасных видах деятельности. Ипратропия бромид в форме раствора для ингаляций включен в Перечень ЖНВЛС. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное действие. Антихолинергический эффект ипратропия бромида может усиливаться при одновременном приеме противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов Ипратропий бромид потенцирует бронхолитический эффект β-адремомиметиков и производных ксантина. β1- И β2-АДРЕНОМИМЕТИКИ ISOPRENALINE (ИЗОПРЕНАЛИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ β-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие, вызывает учащение и усиленме сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность сердца в кислороде. Под влиянием изопреналина уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки. ПОКАЗАНИЯ Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. Нарушения AV проdодимости, AV блокада (II и III степени). РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза/сут. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Аритмии, коронарокардиосклероз, атеросклероз. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом. При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Не рекомендуется применение в I из конце III триместра беременности. ORCIPRENALINE (ОРЦИПРЕНАЛИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Адреномиметик. Стимулирует β1- и β2 -адренорецепторы. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм. После ингаляции препарата эффект развивается через 10-15 мин, достигает максимума через 1-1.5 ч и продолжается 3-6 ч. Орципреналин улучшает AV проводимость, вызывает умерениую тахикардию. ПОКАЗАНИЯ Броихиальная астма. Бронхоспазм при заболеваниях легких и бронхов, а также при лечении β-адреноблокаторами. Профилактика бронхоспазма перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке. AV блокада (в т.ч. приступы Морганьи-Адамса-Стокса), брадикардия, остановка сердца, которые могут возникать при лечении β-адреноблокаторами и интоксикации препаратами наперстянкм, а также в случаях, когда пейсмейкер не показан или его нет в наличии. РЕЖИМДОЗИРОВАНИЯ Для ингаляционного применения разовая доза составляет 750 мкг. Частота ингаляций устанавливается в завмсимости от показаний к лечению и возраста пациента. Внутрь – по 20-40 мг 2-4 раза/сут. При длительном лечении и профилактике приступов Морганьи-Адамса-Стокса – по 10-20 мг 6-10 раз/сут. При неотложных состояниях (в т.ч. при нарушениях проводимости сердца) вводят п/к или в/м по 0.5-1 мг. В случае необходимости – в/в струйно медленно а дозе 0.25-0.5 мг или в/а капельно в дозе 5-10 мг, скорость введения – 10-20 кап./мин до появления отчетливого терапевтичеекого эффекта (дозу и скорость введения определяют с учетом изменений ЧСС). Для детей и подростков дозу устанавливают в зависимости от возраста. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможны тахикардия, повышение или снижение АД, беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, тошнота, рвота, судороги; редко – головная боль, чувство давления в груди, стенокардия, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы. При длительном ингаляционном применении деструкция мерцательного эпителия бронхов. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гипертиреоз, субаортальньгй стеноз, выраженная тахикардия, тахиаритмии, мерцание желудочков. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Ингаляцяонно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении заболеваний бронхов и легких другими препаратами, которые вводятся путем ингаляпий (в т.ч. антибиотики, муколитмки, глюкокортикоиды). С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, ИБС, хронической сердечной недостаточностью. Не следует применять одновременно с другими бронхолитиками из группы адрено- и сммпатомиметиков. С осторожностью применять в сочетании с ингибиторами МАО. β-адреноблокаторы ослабляют действие орципреналина. Список использованной литературы
|
|
© 2010 |
|